Análogos de penicilina. Antibióticos do grupo da penicilina: indicações, instruções de uso

Os análogos da penicilina abriram novas oportunidades para os médicos no tratamento de doenças infecciosas. Eles são mais resistentes a enzimas de bactérias e ambiente agressivo do estômago, têm menos efeitos colaterais.

Sobre penicilinas

As penicilinas são as mais antigas conhecidasantibióticos. Eles têm muitas espécies, mas alguns deles perderam sua relevância devido à resistência. As bactérias foram capazes de se adaptar e se tornaram insensíveis à ação dessas drogas. Isso força os cientistas a criar novos tipos de moldes, análogos da penicilina, com novas propriedades.

As penicilinas têm baixa toxicidade paraorganismo, bastante ampla aplicação e um bom indicador de ação bactericida, mas reações alérgicas a eles são muito mais comuns do que os médicos gostariam. Isto é devido à natureza orgânica dos antibióticos. Também é possível atribuir dificuldades em combiná-las com outras drogas, especialmente aquelas com classe similar, a qualidades negativas.

História

A primeira menção de penicilinas na literaturateve lugar em 1963, num livro sobre curandeiros indianos. Eles usaram misturas de fungos para fins medicinais. Alexander Fleming conseguiu obtê-los pela primeira vez no mundo iluminado, mas isso não aconteceu propositadamente, mas por acaso, como todas as grandes descobertas.

Antes da Segunda Guerra Mundial InglêsOs microbiologistas trabalharam na questão da produção industrial de medicamentos nas quantidades necessárias. O mesmo problema foi resolvido simultaneamente nos EUA. Desde então, a penicilina tornou-se o medicamento mais comum. Mas ao longo do tempo, outros grupos de antibióticos foram isolados e sintetizados, o que gradualmente forçou a saída do pódio. Além disso, microorganismos começaram a mostrar resistência a essa droga, o que complicou o tratamento de infecções graves.

O princípio da ação antibacteriana

A composição da parede celular das bactérias incluiuma substância chamada peptidoglicano. O grupo da penicilina de antibióticos afeta o processo de síntese desta proteína, inibindo a formação das enzimas necessárias. O microorganismo morre devido à incapacidade de atualizar a parede celular.

No entanto, algumas bactérias aprenderam a resistiruma invasão tão grosseira. Eles produzem beta-lactamase, que quebra enzimas que afetam os peptidoglicanos. Para lidar com esse obstáculo, os cientistas tiveram que criar análogos de penicilina que também podem destruir a beta-lactamase.

Perigo para os seres humanos

No início da era dos antibióticos, os cientistas pensavamsobre como eles serão tóxicos para o corpo humano, porque quase toda a vida da metria consiste em proteínas. Mas depois de realizar uma quantidade suficiente de pesquisas, descobrimos que praticamente não há peptidoglicano em nossos organismos, o que significa que a droga não pode causar nenhum dano grave.

Espectro de ação

Praticamente todos os tipos de penicilinas afetamBactérias Gram-positivas do gênero Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium diphtheria e o agente causador de peste. Também no seu espectro da ação inclui todos os microrganismos gramotritsatelny, gonococo e meningococci, paus anaeróbicos e até alguns cogumelos (por exemplo, actinomycetes).

Cientistas inventam novos e novos tipospenicilinas, tentando evitar que as bactérias se tornem dependentes de suas propriedades bactericidas, mas este grupo de drogas não é mais adequado para o tratamento de infecções nosocomiais. Uma das propriedades negativas desse tipo de antibiótico é a disbacteriose, uma vez que o intestino humano é colonizado por bactérias sensíveis aos efeitos da penicilina. Vale a pena lembrar quando tomar medicação.

Tipos principais (classificação)

Cientistas modernos propõem a moderna divisão das penicilinas em quatro grupos:

1. Natural, que são sintetizados por cogumelos. Estes incluem benzilpenicilinas e fenoximetilpenicilina. Estas drogas têm um espectro estreito de atividade, principalmente contra bactérias gram-negativas.
2. Drogas semissintéticas resistentes às penicilinases. Usado para tratar uma ampla gama de patógenos. Representantes: meticilina, oxacilina, nafcilina.
3. Carboxinicilinas (carbenicilina).
4. Um grupo de drogas com um amplo espectro de ação:
   - ureidopenitsilina;
   - amidopenicilinas.

Formas biossintéticas

Por exemplo, vale a pena citar algunsatualmente distribuídos medicamentos que correspondem a este grupo. Talvez a mais famosa das penicilinas possa ser considerada "Bitsillin-3" e "Bitsillin-5". Eles descobriram um grupo de antibióticos naturais e eram carros-chefe em sua categoria até aparecerem formas mais avançadas de antimicrobianos.

1. "Extensilina". As instruções de uso afirmam que é um antibiótico beta-lactâmico de ação prolongada. As indicações para o seu uso são exacerbações de doenças reumáticas e doenças causadas por treponema (sífilis, bouba e pint). Disponível em pó. "Extensilina" instruções de uso não recomenda a combinação com drogas anti-inflamatórias não esteróides (NVPS), como possível interação competitiva. Isso pode afetar negativamente a eficácia do tratamento.
2. "Penicilina-Fau" refere-se ao grupofenoximetilpenicilinas. É usado para tratar doenças infecciosas do trato respiratório superior, pele e membranas mucosas, gonorréia, sífilis, tétano. É usado como uma medida profilática após intervenções cirúrgicas, para manter a remissão em caso de reumatismo, pequena coréia, endocardite bacteriana.
3. O antibiótico Ospina é análogo ao anteriordroga. Ele vem na forma de comprimidos ou grânulos. Não é recomendado combinar com AINEs e contraceptivos orais. Frequentemente usado no tratamento de doenças infantis.

Formas semi-sintéticas

Este grupo de drogas inclui antibióticos quimicamente modificados derivados de fungos do fungo.

1. O primeiro desta lista é "Amoxicilina". Instruções de uso (preço - cerca de cem rublos) indica que o medicamento tem um amplo espectro de ação e é usado para infecções bacterianas em praticamente qualquer local. Sua vantagem é que é estável no ambiente ácido do estômago, e após a absorção a concentração no sangue é maior que a dos outros membros deste grupo. Mas não idealize a amoxicilina. Instruções de uso (preço em diferentes regiões podem variar) adverte que o medicamento não pode ser prescrito para pacientes com mononucleose, alergias e mulheres grávidas. A recepção longa é impossível por causa de uma quantidade significativa de reações colaterais.
2. Sal de sódio de oxacilina é então prescrito,quando as bactérias produzem penicilinase. O medicamento é resistente ao ácido, pode ser tomado por via oral, é bem absorvido no intestino. Ele é rapidamente excretado pelos rins, então você precisa manter constantemente a concentração desejada no sangue. A única contra-indicação é uma reação alérgica. Disponível em forma de pílula ou em frascos, como líquido para injeção.
3. O último representante do semi-sintéticopenicilinas é tri-hidrato de ampicilina. As instruções de uso (comprimidos) indicam que ele tem um amplo espectro de ação, afetando bactérias gram-negativas e gram-positivas. Os pacientes são bem tolerados, mas deve-se ter cautela com aqueles que tomam anticoagulantes (por exemplo, pessoas com patologia do sistema cardiovascular), uma vez que a droga potencializa sua ação.

Solvente

As penicilinas são vendidas em farmácias em pó.para injeção. Portanto, para administração intravenosa ou intramuscular, eles devem ser dissolvidos em um líquido. Em casa, você pode usar água destilada para injeção, uma solução isotônica de cloreto de sódio ou uma solução de novocaína a 2%. Deve ser lembrado que o solvente não deve ser muito quente.

Indicações, contra-indicações e efeitos colaterais

As indicações para o tratamento com antibióticos sãodiagnósticos: pneumonia lobar e focal, empiema, sepse e septicemia, endocardite séptica, meningite, osteomielite. No campo de ação caem angina bacteriana, difteria, escarlatina, antraz, gonorréia, sífilis, infecções cutâneas purulentas.

Contra-indicações ao tratamento pelo grupo da penicilinaum pouquinho Em primeiro lugar, a presença de hipersensibilidade ao fármaco e seus derivados. Em segundo lugar, o diagnóstico estabelecido de epilepsia, o que torna impossível a introdução da droga na coluna vertebral. Quanto à gravidez e aleitamento, neste caso, o benefício esperado deve exceder significativamente os possíveis riscos, pois a barreira placentária é permeável às penicilinas. Ao tomar o medicamento, a criança deve ser temporariamente transferida para outra forma de alimentação, quando a droga entra no leite.

Os efeitos colaterais podem ser observados em vários níveis de uma só vez.

O SNC pode causar náuseas, vômitos,excitabilidade, meningismo, convulsões e até coma. As reações alérgicas manifestam-se sob a forma de erupções cutâneas, febre, dor nas articulações e inchaço. Há casos de choque anafilático e morte. Devido à ação bactericida, a cândida da vagina e da cavidade oral é possível, assim como a disbacteriose.

Recursos de uso

Com cuidado, é necessário nomear pacientes cominsuficiência hepática e renal, com insuficiência cardíaca estabelecida. Não é recomendado usá-los para pessoas que são propensas a reações alérgicas, bem como aqueles que têm uma hipersensibilidade às cefalosporinas.

Se cinco dias após o início da terapianenhuma mudança na condição do paciente ocorreu, o que significa que é necessário usar análogos da penicilina ou substituir o grupo antibiótico. Simultaneamente com a nomeação, por exemplo, da substância "Bitsillin-3", é necessário cuidar da prevenção da superinfecção fúngica. Para isso, medicamentos antifúngicos são prescritos.

É necessário explicar ao paciente que a interrupçãotomar medicação sem uma boa razão causa a resistência dos microrganismos. E para superar isso exigirá drogas mais poderosas que causam efeitos colaterais graves.

Os análogos da penicilina tornaram-se indispensáveis ​​emmedicina moderna. Embora este seja o primeiro grupo aberto de antibióticos, ele ainda é relevante para o tratamento de meningite, gonorréia e sífilis, tem um amplo espectro de ação e efeitos colaterais leves para que possa ser prescrito para crianças. É claro que, como qualquer remédio, as penicilinas têm contra-indicações e efeitos colaterais, mas são mais do que compensadas pelas possibilidades de uso.